近日，莱古比星（Legubicin）治疗经治非小细胞肺癌（NSCLC）的1b/2a期临床研究入选2026年世界肺癌大会（WCLC 2026）。本届WCLC在韩国首尔举行，该研究以壁报展示（Poster Presentation）形式呈现，并入选“Metastatic NSCLC - Antibody-Drug Conjugate and Cytotoxic Therapy”专题Poster Tour，进行现场讲解与学术交流。

WCLC是由国际肺癌研究协会（IASLC）主办的全球肺癌及胸部肿瘤领域最重要的国际学术会议之一，汇聚全球临床专家、科研人员及产业界代表，共同交流肺癌及其他胸部恶性肿瘤领域的最新研究进展。

肿瘤微环境选择性激活，拓展经典蒽环类药物的治疗潜力

多柔比星（doxorubicin, DOX）是具有广谱、强效抗肿瘤活性的经典蒽环类药物，但其临床应用受到累积性心脏毒性及血液学毒性等因素限制，尤其在长期用药或高累积剂量下，心脏毒性风险显著升高。莱古比星是一款基于肿瘤微环境激活（Tumor Microenvironment-Activated, TMEA）策略开发的创新药物，以多柔比星作为有效载荷（payload），由可被肿瘤微环境中莱古酶（Legumain）特异性切割的连接子（linker），与可与白蛋白共价结合的基团偶联而成。通过这一设计，活性被封闭的莱古比星在正常组织中保持相对稳定，并利用肿瘤微环境中富集的莱古酶（Legumain）作为“生物开关”，在肿瘤局部选择性释放活性药物，从而在维持多柔比星强效抗肿瘤活性的同时，降低正常组织的药物暴露，拓宽传统蒽环类药物的治疗窗口。与依赖肿瘤细胞表面抗原结合及内吞的传统抗体偶联药物不同，莱古比星的药物释放主要由肿瘤微环境驱动，为经典细胞毒药物的精准递送提供了不同的技术路径。

在经治晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中观察到具有临床意义的抗肿瘤活性信号，无进展生存期（PFS）与总生存期（OS）均呈积极趋势

本次WCLC展示的1b/2a期研究入组接受过至少3线治疗或已无标准治疗选择的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，受试者接受270mg/m²莱古比星单药治疗，给药周期为每2周或每3周一次。

本研究共入组38例经多线治疗后无标准治疗方案的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）末线患者，92.1%受试者既往接受≥3线系统治疗。莱古比星单药治疗客观缓解率（ORR）7.9%，疾病控制率（DCR）68.4%，中位无进展生存期（mPFS）4.4个月，中位总生存期（mOS）15.0个月；而同类二线及以上经治人群的历史对照数据相比（非头对头间接比较），mPFS仅为3.0个月，mOS仅为10.3个月。与此同时，药物整体安全性良好，心脏毒性风险较低。与历史数据相比，本研究显示出PFS与OS的延长趋势，同时蒽环类药物累积暴露量更低，为进一步开发提供支持。

持续推进晚期非小细胞肺癌（NSCLC）后续临床开发

本次研究结果进一步支持莱古比星在非小细胞肺癌（NSCLC）领域的持续开发。未来，亚飞医药将持续推进莱古比星在肺癌及其他实体瘤领域的临床研究，并进一步探索TMEA技术在提高抗肿瘤药物治疗指数、降低系统性毒性以及拓展临床应用范围方面的潜力。基于本次1b/2a期研究观察到的安全性与初步疗效信号，亚飞医药已就莱古比星用于经治非小细胞肺癌（NSCLC）适应证的III期确证性临床试验方案，与国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）进行沟通，并获得积极反馈。

关于亚飞（上海）生物医药科技股份有限公司（简称“亚飞医药”）

亚飞医药依托全球首创的肿瘤微环境激活（TMEA）技术平台，研发并推进高选择性、低毒性的创新抗癌药物，致力于解决传统化疗及靶向药的毒性难题，聚焦未满足的肿瘤治疗需求，有望变革传统治疗模式并重塑癌症治疗范式。展望未来，亚飞医药的目标是成为一家具备成熟生产与商业化能力的全面综合型生物制药公司。

关于莱古比星（Legubicin）

莱古比星（QHL-108）是一款依托亚飞医药自主研发的肿瘤微环境激活（TMEA）技术平台开发的、全球首个由莱古酶（Legumain）激活的偶联药物，目前已完成关键注册临床试验；若获批，有望成为全球首款以Topo II抑制剂（多柔比星）为有效载荷的偶联药物。莱古比星目前正在多个实体瘤适应证中开展临床研究。